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DSPC磷脂作為脂質(zhì)體微泡造影劑輔料的具體應(yīng)用

更新時間:2022-04-27   點擊次數(shù):1170次

 本期聚焦于AVT有資質(zhì)的一款PC類合成磷脂,那就是DMF號006252的合成磷脂DSPC,中文名二硬脂酰磷脂酰膽堿的DSPC,一款在藥物制劑等多領(lǐng)域應(yīng)用較廣的磷脂,作為藥用輔料,常出現(xiàn)于脂質(zhì)體微泡造影劑、特殊脂微球、藥物復(fù)合物等藥物制劑的處方中。

 DMF號6252的DSPC磷脂是一款怎樣的輔料產(chǎn)品?

 中文名稱:二硬脂酰磷脂酰膽堿(供注射用)

 英文名稱:DSPC

 CAS號:816-94-4   脂質(zhì)體微泡造影劑輔料之DSPC磷脂DMF號006252-艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司

 中文化學(xué)名稱:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

 英文化學(xué)名稱:1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycero-3-phophocholine

 登記號:F20180000837

 DMF號:006252

 級別:藥用注射級

 分子量:790.17

 分子式:C44H88NO8P

 適用領(lǐng)域:脂質(zhì)體膜材、乳化劑

 產(chǎn)品性狀:白色粉末

 吸濕性:具有吸濕性

 溶解性:易溶于氯仿,略溶于甲醇和乙醇,微溶于丙酮

 保存條件:-20℃以下,遮光密閉

 脂質(zhì)體微泡造影劑輔料之DSPC磷脂

 DSPC磷脂是很好的膜材選擇,多應(yīng)用于脂質(zhì)體藥物研發(fā)及上市產(chǎn)品,在多個臨床階段的脂質(zhì)體項目中得以應(yīng)用。在穩(wěn)定性方面,DSPC穩(wěn)定性較HSPC更佳,可*替代HSPC,但價格成本更高。

 脂質(zhì)體微泡造影劑輔料之一的DSPC磷脂,在脂質(zhì)體微泡造影劑發(fā)揮著不小的功效,以《武漢大學(xué)學(xué)報:醫(yī)學(xué)版》2012年第4期《C3F8脂質(zhì)體超聲微泡造影劑制備的初步研究》為例,該文章以制備穩(wěn)定的脂質(zhì)體C3F8氣體微泡,為深入研究sulfatide導(dǎo)向的靶向聲學(xué)造影劑準(zhǔn)備必要材料為目的,通過改變卵磷脂、膽固醇和硬脂酸的比例及水化液成分,采用薄膜水化法,分多組實驗,探索制備脂質(zhì)體C3F8氣體微泡的條件,觀察和記錄其物理特性參數(shù)的方法,結(jié)果發(fā)現(xiàn)質(zhì)量比為3:1:(0.2-0.4)的卵磷脂:膽固醇:硬脂酸混合物的醚溶液,在壓力-0.030MPa至-0.035MPa、轉(zhuǎn)速130r/min、37℃水浴加熱的條件下旋蒸35min左右制膜,然后用20%葡萄糖PBS進(jìn)行水化,充入C3F8氣體,50℃水浴70min和超聲30s的條件下,所制備的微泡大小在2-4μm,平均半衰期為119min,表面帶有更多的負(fù)電荷(平均電勢-7.12)。從而得出在該條件下制備的脂質(zhì)體C3F8氣體微泡造影劑的形態(tài)相對規(guī)則、粒徑均一、穩(wěn)定性好,符合通過肺循環(huán)的條件要求,下一步可以在此基礎(chǔ)上進(jìn)行導(dǎo)向分子的偶聯(lián)研究的結(jié)論。

 艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司2007年至今,堅持以藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向;專注與脂質(zhì)體,脂肪乳為代表的注射劑領(lǐng)域;"高校+研究所+藥企"拓展模式,已覆蓋中國所有相關(guān)企業(yè)。

 本文部分內(nèi)容參考自《武漢大學(xué)學(xué)報:醫(yī)學(xué)版》2012年第4期《C3F8脂質(zhì)體超聲微泡造影劑制備的初步研究》,作者:彭曉艷,程新耀,蘇辛,楊帥,曾憲鵬,萬學(xué)詠,馬文芳,鐘振林



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